胰高血糖素样肽-1受体激动剂在代谢性疾病治疗中的应用前景

Abstract

代谢综合征[超重、肥胖、2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus, T2DM)、脂代谢紊乱]与心血管疾病、非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease, NAFLD)、肿瘤等多种疾病直接相关, 年来患病率急剧上升, 给社会带来了日益沉重的负担. 胰高血糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonists, GLP-1RAs)是对胰高血糖素样肽-1改造而来的一种新型葡萄糖依赖性降糖药物, 作用机制不同于传统胰岛素和口服促泌剂, 克服了口服降糖药及传统胰岛素的多种不良反应, 可提高T2DM的控制达标率, 已被广泛用于T2DM的治疗. 近年研究显示, GLP-1RAs除降糖作用外, 对糖尿病相关并发症、NAFLD、心血管疾病等代谢功能障碍性疾病均具有改善作用, 具有广泛的应用前景, 本文就GLP-1RAs在上述疾病中的潜在作用作一述评.

Keywords: 胰高血糖素样肽-1受体激动剂; 糖尿病; 心血管疾病; 非酒精性脂肪性肝病; 代谢功能障碍性疾病; 应用前景

核心提要: 胰高血糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonists, GLP-1RAs)一种新型葡萄糖依赖性降糖药物, 可通过促进胰岛素分泌, 胰岛β细胞的增殖、抑制其凋亡, 抑制胰高血糖素分泌等有效降低2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus, T2DM)患者的血糖水平并维持血糖稳态, 已被广泛应用于糖尿病治疗. 近年研究发现, GLP-1RAs还具有抑制食欲、延缓胃排空、调节血脂代谢、改善心功能、减少肝脏脂肪沉积等多重生物学效应, 可显著改善合并T2DM的肥胖症及非糖尿病的单纯性肥胖. 以上作用为GLP-1RAs在代谢性疾病中的治疗提供了应用前景和方案选择.