基础研究
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世界华人消化杂志. 2008-04-28; 16(12): 1287-1293
Published online 2008-04-28. doi: 10.11569/wcjd.v16.i12.1287
选择性环氧合酶-2抑制剂PC407对TNBS诱导的大鼠溃疡性结肠炎的治疗作用
白卉, 张邦乐, 李宇华, 游宇, 郭振军, 孙阳, 梅其炳
白卉, 张邦乐, 李宇华, 郭振军, 孙阳, 梅其炳, 中国人民解放军第四军医大学药学系药理学教研室 陕西省西安市 710032
游宇, 中国人民解放军第四军医大学唐都医院神经外科 陕西省西安市 710038
白卉, 2005级中国人民解放军第四军医大学硕士, 主要从事药物合成及消化药理的研究.
作者贡献分布: 此课题由梅其炳及白卉设计; 研究过程由白卉, 张邦乐, 李宇华, 郭振军及孙阳操作完成; 研究所用新化合物合成及结构分析由白卉及张邦乐完成; 数据分析由白卉, 游宇及孙阳完成; 本论文写作由白卉, 李宇华及梅其炳完成.
通讯作者: 梅其炳, 710032, 陕西省西安市长乐西路17号, 中国人民解放军第四军医大学药学系药理学教研室. qbmei@fmmu.edu.cn
电话: 029-84774552传真: 029-84774552
收稿日期: 2007-11-12
修回日期: 2008-03-11
接受日期: 2008-04-21
在线出版日期: 2008-04-28
Abstract

目的: 观察新型选择性环氧合酶-2抑制剂PC407对2,4,6-三硝基苯磺酸(2,4,6-trinitrobenzene sulfonic acid, TNBS)诱导的大鼠溃疡性结肠炎的疗效并探讨其机制.

方法: 应用TNBS/乙醇灌肠复制大鼠溃疡性结肠炎模型. 实验设正常对照组、模型对照组、塞来昔布阳性对照组(18 mg/kg)和PC407治疗组(9, 18 mg/kg), ig 给药, 每天1次, 共6 d, 观察稀便出现情况. 实验第7天, 麻醉大鼠, 分离大鼠结肠、脾脏、胸腺, 观察各组实验动物体质量变化及结肠组织病理学改变, 选用稀便率、结肠指数、溃疡比、胸腺指数和脾脏指数作为衡量治疗效果的指标. 采用免疫组织化学方法检测结肠黏膜环氧合酶-2(COX-2)和肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-alpha, TNF-α)的变化.

结果: 与模型组相比, 18 mg/kg PC407治疗可明显阻止结肠炎大鼠的体质量下降(258.9 g vs 223.6 g, P<0.05), 降低稀便发生率(30% vs 80 %, P<0.01), 改善大鼠结肠组织损伤及病理学改变, 包括降低结肠指数(5.03±1.26 mg/g vs 7.60±2.07 mg/g, P<0.01)及溃疡比(24.69%±2.83% vs 36.13%±9.64%, P<0.01); 同时, PC407治疗可对抗结肠炎症引起的胸腺萎缩(1.96±0.48 mg/g vs 1.08±0.32 mg/g, P<0.01)和脾脏肿大(2.85±0.33 mg/g vs 3.87±0.96 mg/g, P<0.01), 显著降低结肠炎大鼠结肠黏膜COX-2和TNF-α的阳性表达率(30.6%±7.0% vs 67.4%±1.2%, 19.5%±3.0% vs 52%±4.7%, P<0.01). 9 mg/kg PC407也可以改善以上指数, 只是作用没有18 mg/kg明显.

结论: PC407对TNBS/乙醇诱导的大鼠溃疡性结肠炎治疗作用良好, 其机制可能通过下调COX-2及TNF-α的表达, 从而缓解结肠炎症.

Keywords: 选择性环氧合酶-2抑制剂; 溃疡性结肠炎; 2,4,6-三硝基苯磺酸; 免疫组织化学; 环氧合酶; 肿瘤坏死因子α