基础研究
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世界华人消化杂志. 2017-12-18; 25(35): 3123-3132
Published online 2017-12-18. doi: 10.11569/wcjd.v25.i35.3123
金荞麦提取物主要活性成份在溃疡性结肠炎模型小鼠体内的组织分布
葛飞, 祁明明, 刘丽娜, 严晶, 康安, 朱时林, 季瑜, 田祖成, 代海峰, 葛乃建
葛飞, 朱时林, 季瑜, 田祖成, 代海峰, 海安县中医院消化科 江苏省南通市 226600
祁明明, 南京中医药大学基础医学院 江苏省南京市 210023
刘丽娜, 严晶, 南京中医药大学第一临床医学院 江苏省南京市 210023
康安, 南京中医药大学药学院 江苏省南京市 210023
葛乃建, 第二军医大学东方肝胆外科医院微创介入中心 上海市 200438
葛飞, 副主任医师, 主要从事中西医结合消化方向的研究.
作者贡献分布: 葛飞负责课题设计实施与论文撰写; 祁明明与刘丽娜负责实验研究与指标观察; 严晶负责实验过程与论文修改; 康安负责药理病理分析与图谱绘制; 朱时林、季瑜、田祖成、代海峰及葛乃建负责文献整理与数据分析.
基金项目: 国家自然科学基金青年科学基金资助项目, Nos. 81503536, 81603578; 江苏省自然科学基金青年科学基金资助项目, No. BK20151008; 江苏省中医药局科技项目, No. YB2017066; 江苏省高校自然科学研究面上资助项目, No. 15KJB360008.
通讯作者: 严晶, 助理研究员, 210023, 江苏省南京市栖霞区仙林大道138号, 南京中医药大学第一临床医学院. yanjing@njucm.edu.cn
收稿日期: 2017-10-06
修回日期: 2017-11-14
接受日期: 2017-11-18
在线出版日期: 2017-12-18
Abstract
目的

研究金荞麦(fagopyrumcymosum, FAG)主要提取物中活性成分在硫酸葡聚糖(dextran sulfate sodium, DSS)诱导的溃疡性结肠炎(ulcerative colitis, UC)小鼠模型体内组织分布特征.

方法

建立同时测定小鼠组织样品中FAG提取物中的4种活性成分, 即儿茶素、表儿茶素、原花青素B1及原花青素B2的LC-MS/MS分析方法, 考察该方法的专属性、线性、最低定量限、准确度和精密度、基质效应、回收率和稳定性. 采用饮用3% DSS水7 d的方法建立UC小鼠模型, 应用2.28 g/kg的FAG提取物给于正常及UC小鼠, 于不同时间点取正常及UC小鼠的血浆、结肠、空肠、肝脏, 用于后续的分析检测.

结果

方法学考察结果表明, 该方法符合生物样品分析的要求, 可用于测定生物样品中儿茶素、表儿茶素、原花青素B1和原花青素B2的浓度. FAG活性成份儿茶素、原花青素B1和原花青素B2在UC小鼠中的血浆暴露程度均有所增加, 但不具显著性差异(P>0.05). 组织分布结果表明其主要活性成分在UC小鼠的空肠、结肠组织及肝脏组织中的浓度比正常组要高. 如表儿茶素在UC小鼠给药4 h后的结肠组织中(5.77 μg/g±0.59 μg/g)浓度显著大于正常小鼠(4.44 μg/g±0.32 μg/g)的结肠组织分布(P = 0.0014).

结论

在UC病理状态下, FAG活性成分在肠道的高浓度分布, 可以有效地保证其效应的发挥.

Keywords: 金荞麦; 硫酸葡聚糖, 溃疡性结肠炎; 药代动力学

核心提要: 金荞麦具有抗炎、调节免疫的功效, 药代动力学研究表明其活性成份在溃疡性结肠炎(ulcerative colitis, UC)小鼠的系统暴露度增加, 在血液及结肠、肝脏等组织中呈高浓度分布, 进而发挥其抗炎功效, 该研究为传统中药治疗UC提供药理基础.