述评
Copyright ©The Author(s) 2016. Published by Baishideng Publishing Group Inc. All rights reserved.
世界华人消化杂志. 2016-05-28; 24(15): 2289-2297
Published online 2016-05-28. doi: 10.11569/wcjd.v24.i15.2289
非酒精性脂肪性肝炎治疗的潜在新靶点: 核受体FXR
段兴平, 孟强, 刘克辛
段兴平, 孟强, 刘克辛, 大连医科大学药学院临床药理教研室 辽宁省大连市 116044
刘克辛, 教授, 博士生导师, 主要从事肝脏转运体与肝病药物治疗研究.
基金项目: 国家自然科学基金资助项目, Nos. 81273580, 81473280, 81302826; 辽宁省重点实验室基金资助项目, No. LZ2015027.
作者贡献分布: 本文综述由段兴平与孟强完成; 刘克辛审校.
通讯作者: 刘克辛, 教授, 116044, 辽宁省大连市旅顺口区旅顺南路西段9号, 大连医科大学药学院临床药理教研室. kexinliu@dlmedu.edu.cn
电话: 0411-86110407
收稿日期: 2016-01-20
修回日期: 2016-03-17
接受日期: 2016-03-22
在线出版日期: 2016-05-28
Abstract

目前, 非酒精性脂肪性肝病(non-alcoholic fatty liver disease, NAFLD)已经成为全球性的慢性肝脏疾病, 其较高的发病率与肥胖症、糖尿病及代谢紊乱等密切相关. 伴随促炎症反应和肝纤维化而发生的胰岛素耐受、脂质代谢紊乱是NAFLD进一步恶化的标志. 核受体法尼酯衍生物X受体(farnesoid X receptor, FXR)对脂类的代谢和体内平衡过程具有重要的调节作用, 对其功能特性的深入研究, 可为非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis, NASH)的病理生理学特征提供更深的认识, 并阐明NAFLD/NASH潜在药物治疗靶点的机制. FXR的激活可以抑制肝脏脂肪的从头合成, 增加胰岛素的敏感性以及避免胆汁酸诱导的细胞毒性. 结合临床研究提示, FXR的激动剂或调节剂有望用来治疗NAFLD和NASH类肝脏疾病. 本文着重对FXR在NASH中的重要调节作用作一综述.

Keywords: 法尼酯衍生物X受体; 非酒精性脂肪性肝炎; 胆汁酸; 肝脏脂肪变性; 肝纤维化

核心提示: 本文着重介绍了法尼酯衍生物X受体(farnesoid X receptor)在治疗非酒精性脂肪性肝炎中的靶点作用, 包括调节胆汁酸的代谢、改善肝脏的脂肪变性、抑制肝纤维化的作用, 并阐述了其潜在的临床治疗前景.