研究快报
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世界华人消化杂志. 2007-04-28; 15(12): 1441-1445
Published online 2007-04-28. doi: 10.11569/wcjd.v15.i12.1441
转铁蛋白阿霉素脂质体的制备及其对人肝癌细胞系的杀伤活性
秦历杰, 刘占举
秦历杰, 河南省人民医院急诊科 河南省郑州市 450003
刘占举, 郑州大学第二附属医院消化内科 河南省郑州市 450014
通讯作者: 刘占举, 450014, 河南省郑州市经八路2号, 郑州大学第二附属医院消化内科. zhanjuliu@yahoo.com
电话: 0371-63939084
收稿日期: 2006-11-03
修回日期: 2007-02-10
接受日期: 2007-03-06
在线出版日期: 2007-04-28
Abstract

目的: 利用正常肝细胞和肝癌细胞表面转铁蛋白受体以及亲和力的差异, 用转铁蛋白修饰脂质体, 使脂质体具有导向肝癌细胞的靶向性, 分析其对肝癌细胞系的杀伤作用.

方法: 超声法制备阿霉素脂质体, 暴露脂质体上的巯基, 然后用双功能交联剂N-琥珀酰亚胺-3-(2-吡啶二硫代)丙酸酯(SPDP)交联HTf(Fe)2和脂质体, 制备成HTf(Fe)2-阿霉素脂质体. 用MTT法分析HTf(Fe)2-阿霉素脂质体对人肝癌细胞系SMMC-7721的杀伤力.

结果: 实验检测HTf(Fe)2与脂质体的交联率为73.5%, 电镜观察修饰后的脂质体呈单层状, 平均直径56±38 nm, 未用HTf(Fe)2修饰的脂质体直径平均为54±30 nm, 两者无显著差异. SPDP修饰和脂质体交联不影响HTf(Fe)2的活力. MTT法分析发现, 当浓度为0.10 mg/L时HTf(Fe)2阿霉素脂质体、无HTf(Fe)2阿霉素脂质体及游离阿霉素对肝癌细胞的杀伤率分别为64.52%, 22.12%和37.82%, 前一组与后两组之间有显著差异(P<0.05).

结论: HTf(Fe)2阿霉素脂质体体外杀伤肝癌细胞系SMMc-7721具有用药量小、高效、特异性强等优点, 为体内应用治疗肝癌提供了实验依据.

Keywords: 转铁蛋白; 脂质体; 靶向作用; 肝细胞癌; 阿霉素