炎症性肠病生物制剂和小分子药物新进展

表1 IBD传统基础药物的核心特点

药物类别	作用机制	代表药物	适应证和特点	副作用和注意事项
氨基水杨酸类(5-ASA)	局部肠道黏膜抗炎; 抑制前列腺素和白三烯合成	美沙拉秦、柳氮磺吡啶、奥沙拉嗪、巴柳氮	轻中度UC诱导及维持缓解; CD疗效有限;局部作用强, 口服制剂多为pH或时间依赖缓释/控释剂型; 美沙拉秦耐受性优于柳氮磺吡啶	常见恶心、头痛、皮疹、腹泻; 柳氮磺吡啶特有可逆性男性不育、叶酸缺乏、磺胺过敏反应
糖皮质激素	强效全身抗炎及免疫抑制; 抑制NF-κB, 减少炎性因子	泼尼松、甲泼尼龙、布地奈德(多基质缓释MMX/回肠缓释剂型)	中重度活动期UC/CD诱导缓解, 不用于维持治疗; 布地奈德(MMX剂型用于轻中度UC, 回肠缓释剂型用于轻中度回肠/右半结肠CD); 3-7天起效	短期高血糖、情绪波动、失眠、水钠潴留; 长期可致库欣综合征、骨质疏松、感染、高血压、白内障、儿童生长抑制
免疫抑制剂	抑制T细胞增殖,调节免疫反应	硫唑嘌呤、6-巯嘌呤(嘌呤拮抗剂)、甲氨蝶呤(叶酸拮抗剂)	激素依赖或抵抗;用于维持缓解、减少激素用量; CD术后预防复发; 甲氨蝶呤主要用于CD. 2-3个月起效, 需与激素/生物制剂桥接	硫唑嘌呤/6-巯嘌呤可骨髓抑制、肝损害、恶心、胰腺炎、淋巴增殖性疾病; 甲氨蝶呤可致肝纤维化、间质性肺炎、恶心、叶酸缺乏

IBD: 炎症性肠病; UC: 溃疡性结肠炎; CD: 克罗恩病; NF-κB: 核因子-κB; MMX: 多基质系统.